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执业药师《西药知识一》 重点试题:药物结构中的取代基对生物活性影响
来源:学天教育
发布时间:2020-11-18
浏览量:207
将头孢呋辛结构中2位羧酸做成乙酰氧基乙酯,得到头孢呋辛酯是为了( )
A
增加稳定性
B
改变生物活性
C
脂溶性增强,口服吸收良好
D
降低酸性,减少对胃肠道的刺激性
E
提高溶解度
查看答案
正确答案:C
参考解析:
头孢呋辛极性较大,只能通过注射给药,使用不方便,体内半衰期也比较短。将头孢呋辛的羧基酯化得到的前药头孢呋辛酯,脂溶性增强,口服吸收良好,吸收后迅速在肠黏膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,分布至全身细胞外液,半衰期也得到延长。
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