[ 9—10]10.柳氮磺l吡啶的活性成分是
- A 亚磺酰胺
- B 美沙拉嗪
- C 奥沙拉嗪
- D 巴柳氮
- E 奥美拉唑
正确答案:B 参考解析:
解析:本题考查消化系统用药中PPI与肠道消炎药的体内过程。(1)PPI (题目中的艾司奥美拉唑)为前体药物,经小肠口服吸收或静脉给药后,由血液进入壁细胞后并不能直接作用于质子泵,而是在壁细胞微管的酸性环境中,经酸催化转换为活性形式,即亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与质子泵的硫基呈不可逆性的结合,形成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制H+,K+-ATP酶的活性,阻断了胃酸分泌的最后步骤。(2)柳氮磺吡啶是美沙拉嗪的前体药物,主要是美沙拉嗪发挥了抗炎效果。通过对美沙拉嗪的结构改造,获得了其他的可在体内(局部)转化为美沙拉嗪前体药物(奥沙拉嗪、巴柳氮)。



