下列药物中,属于前体药物(需在体内转化才生效)的有( )
- A 依那普利
- B 伐昔洛韦
- C 环磷酰胺
- D 左旋多巴
- E 氯吡格雷
正确答案:A、B、C、D、E 参考解析:
本题考查需在体内转化后才生效的前体(前体药物)判断。
A选项,依那普利为ACEI的前药,需经体内水解转化为依那普利拉后方具有抑制血管紧张素转换酶的作用,说法正确(符合题意)。
B选项,伐昔洛韦为阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,属前药,经肝脏水解为阿昔洛韦,生物利用度比阿昔洛韦高3~4.5倍(伐更昔洛韦同为更昔洛韦的前药,口服后在肠道和肝脏中水解成为更昔洛韦),说法正确(符合题意)。
C选项,环磷酰胺属烷化剂,是直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药,需在体内经肝药酶转化为具有烷化活性的中间产物方能发挥细胞毒作用,说法正确(符合题意)。
D选项,左旋多巴为多巴胺生物合成的中间产物、多巴胺前体,本身可以通过血-脑屏障(多巴胺本身不能),进入脑组织后经L-氨基酸脱羧酶作用生成多巴胺而发挥作用;因其在外周组织易快速脱羧生成多巴胺,常需与外周脱羧酶抑制剂(卡比多巴、苄丝肼)同服,说法正确(符合题意)。
E选项,氯吡格雷是无活性的前药,口服吸收快,一部分(20%左右)被CYP2C19代谢为活性代谢物后,选择性、不可逆地结合P2Y12受体而阻断ADP诱导的血小板聚集(使用抑制CYP2C19的药物会减少活性代谢产物转化而降低血小板抑制作用),说法正确(符合题意)。
综上,正确选项为 A、B、C、D、E。
A选项,依那普利为ACEI的前药,需经体内水解转化为依那普利拉后方具有抑制血管紧张素转换酶的作用,说法正确(符合题意)。
B选项,伐昔洛韦为阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,属前药,经肝脏水解为阿昔洛韦,生物利用度比阿昔洛韦高3~4.5倍(伐更昔洛韦同为更昔洛韦的前药,口服后在肠道和肝脏中水解成为更昔洛韦),说法正确(符合题意)。
C选项,环磷酰胺属烷化剂,是直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药,需在体内经肝药酶转化为具有烷化活性的中间产物方能发挥细胞毒作用,说法正确(符合题意)。
D选项,左旋多巴为多巴胺生物合成的中间产物、多巴胺前体,本身可以通过血-脑屏障(多巴胺本身不能),进入脑组织后经L-氨基酸脱羧酶作用生成多巴胺而发挥作用;因其在外周组织易快速脱羧生成多巴胺,常需与外周脱羧酶抑制剂(卡比多巴、苄丝肼)同服,说法正确(符合题意)。
E选项,氯吡格雷是无活性的前药,口服吸收快,一部分(20%左右)被CYP2C19代谢为活性代谢物后,选择性、不可逆地结合P2Y12受体而阻断ADP诱导的血小板聚集(使用抑制CYP2C19的药物会减少活性代谢产物转化而降低血小板抑制作用),说法正确(符合题意)。
综上,正确选项为 A、B、C、D、E。



