布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是( )
- A 布洛芬R-异构体的毒性较小
- B 布洛芬R-异构体在体内会转化为S-异构体
- C 布洛芬S-异构体化学性质不稳定
- D 布洛芬S-异构体与R-异构体在体内可产生协同性和互补性作用
- E 布洛芬S-异构体在体内比R-异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大
正确答案:B 参考解析:
本题考查的是布洛芬的结构特点和体内转化。在体内无效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下,通过形成辅酶A硫酯中间体,发生构型逆转,可转变为S-(+)-布洛芬,而且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R的比值就越大,故通常布洛芬以外消旋形式应用。



