[1—5]5. 胃肠道动力药莫沙必利的作用机制是
- A 具有高度选择性的钙桔抗剂,通过抑制钙离子流入肠道平滑肌细胞,防止肌肉过度收缩而达到解痉作用, 能消除胃肠壁平滑肌高反应性, 并增加肠道蠕动能力
- B 通过抑制磷酸二酯酶,增加细胞内环磷酸腺苷的水平,抑制肌球蛋白轻链肌酶,使平滑肌舒张,从而解除痉挛
- C 胆碱M受体阻断药,具有松弛胃肠平滑肌作用,从而解除平滑肌痉挛,缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致的绞痛
- D 选择性5-HT4 受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4 受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强上消化道(胃和小肠)运动
- E 兼有中枢和外周多巴胺D2受体抑制作用,有胃肠道兴奋作用,可促进胃肠蠕动
正确答案:D 参考解析:
解析:本题考查解痉药与胃肠动力药的药理作用与机制。(1)解痉药包括抗胆碱M受体药、季铁类、罂粟碱及其衍生物等。1.抗胆碱M受体药(茛若碱类药物及其衍生物,包括颠茄、阿托品、山茛菪碱、丁溴东茛菪碱、东茛菪碱)具有松弛胃肠平滑肌作用,从而解除平滑肌痉挛,缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致的绞痛。2.季铵类(匹维溴铵)是对胃肠道具有高度选择性的钙拈抗剂,通过抑制钙离子流入肠道平滑肌细胞,防止肌肉过度收缩而达到解痉作用,能消除肠壁平滑肌高反应性,并增加肠道蠕动能力。3.罂粟碱及其衍生物(罂粟碱、人工合成的罂粟碱衍生物屈他维林)。罂粟碱对血管、心脏或其他平滑肌有直接的非特异性松弛作用,可能是通过抑制磷酸二酯酶, 增加细胞内环磷酸腺苷的水平,抑制肌球蛋白轻链肌酶,使平滑肌舒张,从而解除痉挛。对血管、胃肠道、 胆道平滑肌均有松弛作用。除了治疗肾、胆或胃肠道等内脏痉挛,还可治疗脑、心及外周围血管痉挛所致的缺血。(2)常用促胃肠动力药大多以多巴胺受体或5-羟色胺受体4(5-HT4)作为作用靶点。1.甲氧氯普胺兼有中枢和外周多巴胺D2受体抑制作用,能抑制中枢催吐化学感受区的多巴胺受体,提高该感受区的阙值,具有较强的中枢性镇吐作用,同时有胃肠道兴奋作用,可促进胃肠蠕动,此外还能剌激泌乳素的释放。2.莫沙必利为选择性5-HT3受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强上消化道(胃和小肠)运动。3.除了题目中列出的,常用的还有多潘立酮,是外周多巴胺受体阻断剂,直核阻断胃肠道多巴胺D2受体及血-脑屏障外的化学感受器触发区的多巴胺受体,促进胃肠蠕动,使张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,同时抑制恶心、呕吐,并有效地防止胆汁反流,通常也能增强食管的蠕动和食管下端括约肌的张力,但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。