执药《药一》 重点试题:知识点
来源:学天教育 发布时间:2023-01-04 浏览量:43
对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。司帕沙星药效提高的原因是( )
- A 光学异构
- B 解离度
- C 电荷分布
- D 脂水分配系数
- E 几何异构
正确答案:C 参考解析: 第二章 第二节 药物分子的电荷分布对药效的影响考点;电子云密度的分布不均匀,产生不同电荷。如果药物分子中的电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时,由于电荷产生的静电引力,有利于药物分子与受体或酶结合,形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物而增加活性。如喹诺酮类药物司帕沙星,其对金黄色葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。分析原因是由于5位氨基是给电子基团,通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度,使司帕沙星与DNA螺旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。