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执药《药一》 重点试题:知识点
来源:学天教育
发布时间:2023-01-04
浏览量:282
结构中有手性中心,在体内R-异构体可转化为S-异构体的芳基丙酸类消炎药物是( )
A
吲哚美辛
B
阿司匹林
C
布洛芬
D
萘丁美酮
E
依托度酸
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正确答案:C
参考解析:
第三章 第三节 非甾体抗炎药考点;布洛芬在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的,使用消旋体,但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下,通过形成辅酶A硫酯中间体,发生构型逆转,可转变为S-(+)-布洛芬,而且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R的比值就越大,故通常布洛芬以外消旋形式应用。
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