执药《药一》 重点试题:知识点
来源:学天教育 发布时间:2023-05-25 浏览量:202
在雌三醇的结构基础上,3位羟基与环戊烷成醚,17α位引入乙炔基,得到尼尔雌醇()。关于尼尔雌醇的特点,描述错误的是( )
- A 醚键增强A环稳定性和脂溶性,使药物作用时间延长
- B 乙炔基增加了D环的空间位阻效应,降低了17位羟基的代谢,在胃肠道中可抵御微生物降解,口服有效
- C 具有雌甾烷母核
- D 具有孕甾烷母核
- E 无C19-甲基
正确答案:D 参考解析: 雌二醇、雌三醇属于天然雌激素,具有雌甾烷结构。两药口服几乎无效,主要原因是在肠道大部分被微生物降解,虽有少量可被迅速吸收,但在肝脏又被快速代谢。这些代谢反应主要是在A、D环上发生羟基化反应。在17位引入乙炔基,可增加D环的空间位阻,提高D环代谢稳定性;在A环引入醚结构,提高了A环的代谢稳定性和脂溶性,延长作用时间。