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执业药师
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执业药师《西药知识一》 重点试题:药物分子的电荷分布对药效的影响
来源:学天教育
发布时间:2020-11-18
浏览量:207
(模一6)喹诺酮类药物司帕沙星,其对金黄色葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍的原因是( )
A
电荷分布对药效的影响
B
手性结构对药物活性的影响
C
理化性质对药物活性的影响
D
几何异构对药物活性的影响
E
构象异构体对药物活性的影响
查看答案
正确答案:A
参考解析:
喹诺酮类药物司帕沙星,其对金黄色葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。分析原因是由于5位氨基和8位F均是给电子基团,通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度,使司帕沙星与DNA螺旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。
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