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执业药师《西药知识一》 重点试题:药物分子的电荷分布对药效的影响
来源:学天教育
发布时间:2020-11-18
浏览量:262
对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。司帕沙星药效提高的主要影响因素是( )
A
理化性质
B
解离度
C
取代基
D
电荷分布
E
立体结构
查看答案
正确答案:D
参考解析:
喹诺酮类药物司帕沙星,其对金黄色葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。分析原因是由于5位氨基和8位F均是给电子基团,通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度,使司帕沙星与DNA螺旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。
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