执业药师《西药知识一》 重点试题:药物的立体结构对药物作用的影响
来源:学天教育 发布时间:2020-11-18 浏览量:251
抗菌药物氧氟沙星S-(-)-对映异构体对细菌旋转酶抑制活性是R-(+)-对映异构体的9.3倍,是消旋体的1.3倍,造成两个光学异构体药效差异的原因是( )
- A 光学异构体代谢速度不同,右旋体代谢快,作用时间短
- B 药物的手性中心不在与受体结合的部位,属于静态手性类药物
- C 光学异构体作用于完全不同的2个靶标
- D 手性碳原子上的取代基在母核平面的取向不同,导致与酶活性中心结合的能力不同
- E 光学异构体对靶点的作用相反,左旋体抑制酶活性,右旋体激活酶活性
正确答案:D 参考解析: 抗菌药物氧氟沙星S-(-)-对映异构体对细菌旋转酶抑制活性是R-(+)-对映异构体的9.3倍,是消旋体的1.3倍。氧氟沙星的吗啉环上含有一个手性碳原子,甲基在母核平面的取向不同,导致与酶活性中心结合的能力不同,故而抑制酶的活性不同。