可以提高药物脂溶性的基团有( )
- A 烃基
- B 羟基
- C 卤素
- D 苯环
- E 烷氧基
正确答案:A、C、D、E 参考解析:
若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。例如:当分子中引入极性较大的羟基时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降5-150倍,以羟基替换甲基时下降2~170倍。而引入一个卤素原子,亲脂性会增高,脂水分配系数约增加4~20倍,引入硫原子、烃基或将羟基换成烷氧基,药物的脂溶性也会增大。
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