关于质子泵抑制剂的构效关系和特点说法错误的是( )
- A 苯并咪唑环为活性必需
- B 亚砜硫原子为手性原子,存在一对对映异构体
- C 吡啶环用碱性基团取代的苯环替换仍保持活性
- D 在酸性环境中不易解离
- E 抑制H+,K+-ATP酶
正确答案:D 参考解析:
第三章 第四节 抗溃疡药考点;质子泵抑制剂类抗溃疡药具较弱的碱性,在碱性环境中不易解离,保持游离的非活性状态,可通过细胞膜进入强酸性的胃壁细胞泌酸小管口,酸质子对苯并咪唑环上氮原子质子化而活化,发生分子内的亲核反应,通过发生Smiles重排、生成次磺酸和次磺酰胺,然后与H+,K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合,形成二硫化酶抑制剂复合物而阻断质子泵分泌H+的作用,表现出选择性和专一性的抑制胃酸分泌作用。



