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执药《药一》 重点试题:药物结构中的取代基对生物活性影响
来源:学天教育
发布时间:2024-09-13
浏览量:144
可增加脂溶性,还会改变分子的电子分布,增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化,如在吩噻嗪2位引入三氟甲基得到氟奋乃静,其安定作用比吩噻嗪强4~5倍,最主要原因是( )
A
引入卤素
B
改变空间位阻
C
电荷分布影响
D
解离度增加
E
pH改变
查看答案
正确答案:A
参考解析:
第二章 第二节 药物结构中的取代基对生物活性的影响考点;卤素如F、Cl、Br、I,强吸电子基,可增加脂溶性,还会改变分子的电子分布,增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化。如吩噻嗪类2位引入三氟甲基(-CF3)得到氟奋乃静。如醋酸氟代氢化可的松抗炎作用比醋酸氢化可的松强。
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