根据药物与受体结合后所产生效应的不同,可将作用于受体的药物分为激动药和拮抗药,其说法错误的是( )
- A 激动药能与受体结合并激活受体而产生效应
- B 拮抗药本身不产生作用,但由于其占据受体而拮抗激动药的作用
- C 竞争拮抗药使激动药的量−效曲线平行右移,因此其最大效应不变
- D pA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度,pA2值越大,其拮抗作用越强
- E 在非竞争性拮抗药存在时,增加激动药的剂量,使Emax上升
正确答案:E 参考解析:
受体的激动药和拮抗药中,(1)激动药是指既有亲和力又有内在活性的药物。激动药能与受体结合并激活受体而产生效应。(2)根据内在活性的不同,激动药又分为完全激动药和部分激动药,前者对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1),后者对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(α<1)。(3)拮抗药是指能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性(α=0)的药物。拮抗药本身不产生作用,但由于其占据受体而拮抗激动药的作用。(4)竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平。竞争拮抗药使激动药的量-效曲线平行右移,因此其最大效应不变。(5)竞争性拮抗药与受体的亲和力可用拮抗参数(pA2)表示,其含义是:在拮抗药存在时,若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应,则为所加入拮抗药摩尔浓度的负对数值。pA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度,药物的pA2值越大,其拮抗作用越强。(6)非竞争性拮抗药与受体结合比较牢固(例如共价键结合),因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。因此,在非竞争性拮抗药存在时,增加激动药的剂量也不能使其量-效曲线的最大效应达到原来水平,使Emax下降。



