关于多沙唑嗪结构与作用特点,说法错误的是( )
- A 属于α1肾上腺素能拮抗剂
- B 可用于治疗前列腺增生和高血压
- C 带有4−氨基−6,7−二甲氧基喹唑啉环母核结构
- D 通过放松膀胱颈和减少前列腺体积
- E 通过7−O−去甲基化、苯并二氧六环的羟基化和哌嗪环氧化为肝脏中的活性代谢物而被广泛代谢
正确答案:D 参考解析:
良性前列腺增生治疗药中,α1肾上腺素能受体拮抗剂:(1)是排尿障碍的下尿路症状和前列腺增生的一线治疗药物,通过放松膀胱颈和前列腺的肌肉来治疗交感神经系统的肾上腺素能紧张度增加,从而降低尿道压力并增加尿液流量。它们不能治愈前列腺增生,但有助于缓解某些症状。当前列腺体积较大(>40g)时,它们也可与5ARIs联合使用,因为α1肾上腺素能受体拮抗剂不会减少前列腺体积。(2)多沙唑嗪和特拉唑嗪可以治疗前列腺增生,也用于治疗高血压。阿夫唑嗪、特拉唑嗪和多沙唑嗪是非选择性α1肾上腺素能受体拮抗剂,均带有4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉环母核结构。只是在喹唑啉环的2位取代基不同,既具有哌嗪环(特拉唑嗪和多沙唑嗪)或开链类似物(阿夫唑嗪)。(3)多沙唑嗪在CYP3A4的催化下,通过7-O-去甲基化、苯并二氧六环的羟基化和哌嗪环氧化为肝脏中的活性代谢物而被广泛代谢。(4)特拉唑嗪和多沙唑嗪需要剂量滴定,以尽量减少直立性高血压和头晕。



