执药《药一》 重点试题:非甾体抗炎药物
来源:学天教育 发布时间:2025-09-24 浏览量:27
临床上使用消旋体,但S−异构体的活性优于R−异构体,在酶的催化下,可以发生构型逆转,药物的羧基α位碳原子为手性原子,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,且毒性也有所降低,属于芳基丙酸类药物是( )
- A 萘普生
- B 吲哚美辛
- C 布洛芬
- D 塞来昔布
- E 对乙酰氨基酚
正确答案:C 参考解析: 非甾体抗炎药:(1)布洛芬属于芳基丙酸类药物,是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的,临床上使用消旋体,但S-异构体的活性优于R-异构体。(2)在体内无效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下,通过形成辅酶A硫酯中间体,发生构型逆转,可转变为S-(+)-布洛芬,而且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R的比值就越大,故通常布洛芬以外消旋形式应用。(3)芳基丙酸类药物的羧基α位碳原子为手性原子,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,且毒性也有所降低。(4)非甾体抗炎药的作用机制是通过抑制合成前列腺素所需的环氧化酶(COX),阻断前列腺素的生物合成,而发挥抗炎、解热、镇痛作用。