执药《药一》 重点试题:药物结构对活性的影响
来源:学天教育 发布时间:2025-09-24 浏览量:150
通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度,使与DNA螺旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用的药物是( )
- A 司帕沙星
- B 左氧氟沙星
- C 普罗帕酮
- D 己烯雌酚
- E 扎考必利
正确答案:A 参考解析: 药物分子的电荷分布对药效的影响中,如喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶,其中4位的酮基是重要的作用部位,当羰基的氧电荷密度增加时,有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮类药物司帕沙星,其对金黄色葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。分析原因是由于5位氨基是给电子基团,通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度,使司帕沙星与DNA螺旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。