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执药《药一》 重点试题:烷化剂类抗肿瘤药物
来源:学天教育
发布时间:2025-09-24
浏览量:125
结构中的手性1R,2R−环己二胺配体通过嵌入在DNA大沟中,从而影响错配修复和复制分流,第一个对结肠癌有效的铂类烷化剂是( )
A
奥沙利铂
B
卡培他滨
C
拓扑替康
D
氟尿嘧啶
E
卡铂
查看答案
正确答案:A
参考解析:
烷化剂类抗肿瘤药物中,金属铂配合物:奥沙利铂为草酸根(1R,2R-环己二胺)合铂,奥沙利铂结构中的手性1R,2R-环己二胺配体通过嵌入在DNA大沟中,从而影响错配修复(MMR)和复制分流(细胞通过损伤的DNA位置合成DNA的能力),可用于对顺铂和卡铂耐药的肿瘤株。奥沙利铂性质稳定,在水中的溶解度介于顺铂和卡铂之间,也是第一个对结肠癌有效的铂类烷化剂。奥沙利铂对大肠癌、非小细胞肺癌、卵巢癌及乳腺癌等多种动物和人肿瘤细胞株有显著的抑制作用。
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