执药《药一》 重点试题:烷化剂类抗肿瘤药物
来源:学天教育 发布时间:2025-09-24 浏览量:99
结构中的手性1R,2R−环己二胺配体通过嵌入在DNA大沟中,从而影响错配修复和复制分流,第一个对结肠癌有效的铂类烷化剂是( )
- A 奥沙利铂
- B 卡培他滨
- C 拓扑替康
- D 氟尿嘧啶
- E 卡铂
正确答案:A 参考解析: 烷化剂类抗肿瘤药物中,金属铂配合物:奥沙利铂为草酸根(1R,2R-环己二胺)合铂,奥沙利铂结构中的手性1R,2R-环己二胺配体通过嵌入在DNA大沟中,从而影响错配修复(MMR)和复制分流(细胞通过损伤的DNA位置合成DNA的能力),可用于对顺铂和卡铂耐药的肿瘤株。奥沙利铂性质稳定,在水中的溶解度介于顺铂和卡铂之间,也是第一个对结肠癌有效的铂类烷化剂。奥沙利铂对大肠癌、非小细胞肺癌、卵巢癌及乳腺癌等多种动物和人肿瘤细胞株有显著的抑制作用。