关于1,4−二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂的构效关系及应用的说法错误的是( )
- A 该类药物的必需药效团是1,4−二氢吡啶环
- B 该类药物遇光极不稳定,产生亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害
- C 可以与柚子汁一起服用,没有相互作用
- D 两个羧酸酯结构不同时可产生手性异构体,活性有差异
- E 3,5位存在羧酸酯的药效团,对体内的代谢速度和部位有影响
正确答案:C 参考解析:
1,4-二氢吡啶类药物:(1)1,4-二氢吡啶环是该类药物的必需药效团,N1上不能带有取代基,若带有取代基或将二氢吡啶环氧化为吡啶环或还原为哌啶环,则活性大为降低,甚至消失。(2)3,5位存在羧酸酯的药效团,不同的羧酸酯结构体内的代谢速度和部位都有较大的区别。(3)该类药物遇光极不稳定,分子内部发生光催化的歧化反应,产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物;亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害,故在生产、贮存过程中均应注意避光。(4)该类药物与柚子汁一起服用时,会产生药物-食物相互作用,导致其的体内浓度增加。(5)该类药物分子中若存在手性因素时,光学异构体活性有差异。



