艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S型异构体,其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是( )
- A 具有不同类型的药理活性
- B 具有相同的药理活性和作用持续时间
- C 在体内经不同细胞色素酶代谢
- D 一个有活性,另一个无活性
- E 一个有药理活性,另一个有毒性作用
正确答案:C 参考解析:
奥美拉唑半衰期为0.5~1小时,在体内经细胞色素P450同工酶系代谢。在体内,奥美拉唑的R-型和S-型异构体均产生作用强度相同的抗酸分泌作用。但是两种异构体的代谢途径有立体选择性差异,R-型异构体在体内98%经由CYP2C19催化代谢,大部分代谢产物为羟基化物,被清除至体外。而S-型异构体对CYP2C19依赖性下降,经由CYP3A4途径代谢的比例增加至27%。S-型异构体比R-型异构体在体内的代谢清除率低,在体内更易重复循环,维持时间更长,有更优良的药理性质。S-型异构体即艾司奥美拉唑由CYP3A4和CYP2C19代谢,且代谢速率很慢,故血浆中活性药物浓度高而持久,药物之间相互影响小,生物利用度和血浆浓度较奥美拉唑或R-型异构体为高,半衰期延长为2小时以上。艾司奥美拉唑在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,全身药物暴露(AUC)大于外消旋奥美拉唑,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。



