下列药物在体内发生生物转化反应,属于第Ⅰ相反应的有( )
- A 苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
- B 对氨基水杨酸在乙酰辅酶A的作用下生成对乙酰氨基水杨酸
- C 卡马西平代谢生成卡马西平10,11−环氧化物
- D 地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
- E 硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥
正确答案:A、C、D、E 参考解析:
第Ⅰ相生物转化(官能团化反应):是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性;卡马西平,在体内代谢生成有活性的10,11-环氧化物,然后经进一步代谢水解产生10S,11S-二羟基化合物,经由尿排出体外;地西泮经代谢羟基化后生成替马西泮或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮;硫喷妥经氧化脱硫生成戊巴比妥,脂溶性下降,作用强度减弱。选项B为乙酰化结合反应,属于Ⅱ相反应。



