与细胞的生物大分子发生烷化反应,致使细胞死亡的是( )
- A 烷化剂
- B 铂类化合物
- C 破坏DNA的抗生素
- D 拓扑异构酶抑制剂
- E 抗代谢药物
正确答案:A 参考解析:
本题考查直接影响DNA结构和功能的药物药理作用与作用机制。①破坏DNA的烷化剂分子中含有烷基, 通常含有一个或两个烷基。这些烷基通常可转变成缺电子的活泼中间产物,这些产物与细胞的生物大分子(DNA 、RNA及蛋白质)中含有的电子基团(如氨基、疏基、羟基、羧酸基、磷酸基等)共价结合,发生烷化反 应,使这些细胞成分在细胞代谢中失去作用,从而使细胞的组成发生变异,影响细胞分裂,致使细胞死亡。②破坏DNA的铂类化合物的作用机制主要是其进入肿瘤细胞后通过水合配离子的形式与 DNA 结构形成Pt-DNA加合物,从而介导肿瘤细胞坏死或凋亡,进而产生抗癌效果。③拓扑异构酶抑制剂可通过影响Topo酶作用过程的各个阶段来破坏酶的活性。既可以直接作用于DNA也可以作用于拓扑异构酶,还可以作用于DNA拓扑异构酶-DNA断裂复合物,来完成对拓扑异构酶活性的抑制,并最终导致细胞凋亡。



