伊托必利临床用于治疗功能性消化不良引起的各种症状。关于伊托必利药理作用及代谢特点的说法,错误的是( )
- A 抑制乙酰胆碱酯酶,减少乙酰胆碱的水解
- B 主要经肝脏CYP450酶代谢,代谢物主要通过肾脏排泄
- C 与西沙必利相比,无QT间期延长所致的室性心律失常作用
- D 拮抗多巴胺D2受体,增加乙酰胆碱的释放
- E 选择性高,在中枢神经系统分布少
正确答案:B 参考解析:
本题考查促胃肠动力药物。
(1)伊托必利是一种具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的促胃肠动力药物,其在中枢神经系统分布少,无致室性心律失常作用及其他严重药物不良反应和实验室异常,在相当于30倍西沙必利的剂量下不导致Q-T间期延长和室性心律失常。
(2)口服吸收迅速,给药30分钟血药达峰,半衰期约为6小时,多次给药血清药物浓度与单次给药相同,不依赖于细胞色素P450酶系代谢,主要经肝脏黄素单氧化酶(FMO)代谢,本品原型药物4%~5%、代谢物75%通过尿液排泄。动物实验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢系统分布很少。
故选B。



