该患者因糖尿病使用格列本脲后,出现明显的低血糖。产生该不良反应的主要原因是( )
- A 舍曲林对格列本脲有增敏作用,增加组织对胰岛素的敏感性
- B 舍曲林诱导肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶,导致血液中格列本脲的活性代谢产物浓度升高,降糖效应增强
- C 舍曲林对格列本脲有协同作用,合用后增强格列本脲的降糖作用
- D 舍曲林与格列本脲竞争性地与血浆蛋白结合,导致血液中游离格列本脲的浓度升高,降糖效应增强
- E 舍曲林抑制肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶,导致血液中游离格列本脲的浓度升高,降糖效应增强
正确答案:D 参考解析:
本题考查药物分布。
血浆蛋白结合率中,
(1)多数药物在血浆中可不同程度地与血浆蛋白结合而形成结合药物,未与血浆蛋白结合的药物称游离药物。药物与血浆蛋白的结合程度常用血浆中结合药物浓度占总药物浓度的百分数来表示,即血浆蛋白结合率。
(2)药物与血浆蛋白结合可视为药物在体内的一种贮存形式,结合药物常暂时失去药理活性。只有游离药物可通过细胞膜转运,药物与血浆蛋白结合后经细胞膜的转运受到限制。结合药物不能透入脑脊液。所以,根据题干案例背景描述:血浆蛋白结合率为98%;舍曲林与格列本脲竞争性地与血浆蛋白结合,导致血液中游离格列本脲的浓度升高,降糖效应增强。
故选D。



