关于他莫昔芬结构和作用特点,说法错误的是( )
- A 长时间给药可出现肠肝循环
- B 经CYP3A4代谢生成N−脱甲基他莫昔芬
- C 经CYP2D6代谢可得到次要的代谢物4−羟基他莫昔芬
- D 4−羟基代谢物与雌激素受体的亲和力比他莫昔芬弱
- E 具有三苯乙烯结构,药用Z型异构体
正确答案:D 参考解析:
本题考查甾体激素类药物。
他莫昔芬含有三个苯环,苯环之间由乙烯基(-CH=CH-)连接,称为三苯乙烯结构。因双键可形成顺反异构体,供临床使用的是Z型(顺式)异构体。他莫昔芬在体内可经不同途径代谢,代谢产物不同;经CYP3A4代谢生成N-脱甲基他莫昔芬,经CYP2D6代谢可得到次要的代谢物4-羟基他莫昔芬,4-羟基代谢物与雌激素受体的亲和力比他莫昔芬强,所以临床使用他莫昔芬前一般进行检测。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。
故选D。



