关于昂丹司琼的手性结构,下列说法正确的是( )
- A 首个上市的5−HT4受体拮抗剂类药物
- B 主要由CYP3A4代谢
- C 通常注射给药
- D 结构中有吲唑结构
- E 有锥体外系副作用
正确答案:B 参考解析:
本题考查止吐药物。
止吐药物中,
(1)昂丹司琼为首个上市的5-HT3受体拮抗剂类镇吐药,细胞毒性药物化疗引起小肠嗜铬细胞释放5-HT,通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射,而本品可阻断这一反射发生,临床上用于化疗和放射治疗引起的恶心呕吐,也用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。
(2)5-HT3受体拮抗剂结构主要有:①咔唑衍生物(昂丹司琼、阿洛司琼);②吲唑衍生物(格拉司琼);③吲哚衍生物(托烷司琼、多拉司琼);④稠合三环衍生物(帕洛诺司琼)。
(3)昂丹司琼主要由CYP3A4代谢,并遵循由CYP1A2、CYP2D6和CYP2E1催化的次级代谢途径。
(4)昂丹司琼口服吸收迅速,口服生物利用度约为60%,消除半衰期约3小时,血浆蛋白结合率为75%,主要自肝脏代谢,代谢产物主要经尿(75%)排泄,50%以内的本品以原型自尿排出。
(5)由于本品的高选择性作用,因而不具有经典镇吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。常见副作用有头痛、腹部不适、腹泻、口干、便秘、短暂性无症状转氨酶增加等。
故选B。



