关于青霉素类抗生素的构效关系,说法正确的是( )
- A 2位羧基是活性必需药效团,可酯化得到口服吸收好的前药
- B 6位引入给电子基团后,耐酸可口服
- C 6位引入亲水性基团扩大抗菌谱
- D 6位引入较大基团,可耐酶
- E 3位双甲基非活性必需
正确答案:A、C、D、E 参考解析:
本题考查抗生素类抗菌药物。
青霉素类构效关系:2位羧基是活性必需,酯化后可得到口服前药(如匹氨西林),A正确;6位引入吸电子基团可耐酸口服(如青霉素V),B错误;6位引入亲水性基团(如氨基、羧基)可扩大抗菌谱(如氨苄西林),C正确;6位引入大位阻基团可保护β-内酰胺环,得到耐酶青霉素(如苯唑西林),D正确;3位双甲基不是活性必需基团,修饰可改善药动学性质,E正确。
故选ACDE。



