可替代吗啡用于中度至重度术后或慢性疼痛的镇痛的曲马多,下列说法错误的是( )
- A 结构中含有甲氧基苯和环己烷结构
- B 分子中有两个手性中心,临床用其外消旋体
- C 为微弱的μ阿片受体激动药
- D 曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用
- E 代谢生成O-脱甲基曲马多,失去活性
正确答案:E 参考解析:
第三章 第一节 镇痛药考点;曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂,分子中有两个手性中心,临床用其外消旋体。(+)-曲马多主要抑制5-HT再摄取,同时为弱μ受体激动剂,对μ受体的亲和性约相当吗啡的1/3800,而(-)-曲马多是去甲肾上腺素再摄取抑制药和肾上腺素能α2受体激动药,(±)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用,ED50比吗啡大9倍。曲马多在体内经肝脏CYP2D6酶代谢生成O-脱甲基曲马多,对μ、δ、κ受体亲和力增加,镇痛作用为曲马多的2~4倍,为吗啡的1/35。



