关于厄贝沙坦(化学结构如下)构效关系及代谢特点的说法,错误的是( )
- A 在体内通过CYP2C9氧化代谢,代谢物经胆汁和尿液排泄
- B 结构中的螺环提高了与受体的疏水结合能力
- C 结构中的四氮唑具有碱性,是活性必需基团
- D 无氯沙坦结构中的羟甲基,但与受体的结合能力是氧沙坦的10倍
- E 结构中的酮羰基与受体通过氢键或离子偶极发生相互作用
正确答案:C 参考解析:
本题考查抗高血压药物。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗药中,
(1)厄贝沙坦通过CYP2C9发生氧化代谢或与葡萄糖醛酸结合代谢,本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。
(2)厄贝沙坦为螺环化合物,缺少氯沙坦结构中羟甲基,但与受体结合的亲和力却是氯沙坦的10倍;羰基与受体的氢键或离子偶极结合能模拟氯沙坦的羟基与受体的相互作用,而螺环能提高与受体的疏水结合能力。
(3)血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的构效关系中,应是酸性基团,如四氮唑基、羧基等,阿齐沙坦分子中的5-氧代噁二唑基也呈酸性;含四氮唑基时生物利用度较好。
故选C。



