关于咪达唑仑(化学结构如下)的说法,错误的是( )
- A 口服后吸收迅速,但有明显首过效应
- B 结构中有三氮唑环,易发生开环而不稳定,消除速度快
- C 脂溶性较高,易通过血脑屏障,起效快
- D 与受体的亲和力比地西泮强,临床用于镇静催眠和麻醉辅助用药
- E 主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α−羟基咪达唑仑
正确答案:B 参考解析:
本题考查镇静与催眠药物。
咪达唑仑:
(1)口服后吸收迅速而完全,首过消除明显,Tmax为0.5~1.5小时,人体绝对生物利用度为40%,分布于全身各组织,易透过血-脑屏障,血浆蛋白结合率为96%~98%,表观分布容积为0.7~1.2L/kg。
(2)苯二氮䓬类药物的构效关系中,在1,2位并上1,2,4-三氮唑环(即唑仑类药物),可使稳定性和脂溶性增加,活性显著增加。
(3)将三唑仑分子中的三氮唑用咪唑替代,同样具有高脂溶性;临床常用马来酸盐,pH 3.3。在生理性pH值条件下,释放出其亲脂性碱基,迅速透过血-脑屏障,作用迅速。
(4)用于治疗失眠症,亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。
(5)主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑;代谢产物与葡萄糖醛酸结合后失活,经肾脏排出。其消除速度快,血浆消除t1/2仅为1.5~2.5小时。
故选B。



