关于头孢菌素类药物构效关系说法,错误的是( )
- A β−内酰胺环并五元的氢化噻唑环是基本母核
- B 7位的酰胺基是抗菌谱的决定性基团
- C 噻嗪环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响,可用氧原子或碳原子取代
- D 3位取代基可明显的改变抗菌活性和药物动力学性质
- E 7α−氢原子若被α−甲氧基取代可增加药物对β−内酰胺酶的稳定性
正确答案:A 参考解析:
本题考查抗生素类抗菌药物。
β-内酰胺环并五元的氢化噻唑环是青霉素类药物的基本母核。头孢菌素类药物的基本母核是β-内酰胺环并六元的氢化噻嗪环。3位取代基可明显的改变抗菌活性和药物动力学性质,7位的酰胺基是抗菌谱的决定性基团。7α-氢原子若被7α-甲氧基取代可增加空间位阻,增加药物对β-内酰胺酶的稳定性。噻嗪环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响,若用氧原子或碳原子取代得到氧头孢或碳头孢,扩大药物的抗菌作用。
故选A。



